上海
北京
成都
杭州
三亚
东莞
苏州
上海
深圳
天津
济南
西安
南昌
大连
石家庄
长沙
广州
南宁
沈阳
长春
宁波
昆明
青岛
常州
海南
重庆
无锡
郑州
合肥
南京
佛山
武汉
更多城市
鞍山
北京
保定
北海
包头
蚌埠
成都
长沙
长春
常州
重庆
东莞
大连
大庆
福州
佛山
广州
桂林
贵阳
赣州
杭州
海南
合肥
哈尔滨
衡水
湖州
淮安
惠州
衡阳
邯郸
呼和浩特
更多城市
济南
吉林
江门
嘉兴
济宁
江阴
九江
昆明
昆山
廊坊
兰州
洛阳
聊城
临沂
连云港
柳州
乐山
马鞍山
绵阳
南昌
南宁
宁波
南京
南通
青岛
秦皇岛
泉州
三亚
苏州
上海
深圳
石家庄
沈阳
绍兴
汕头
宿迁
天津
唐山
太原
泰州
厦门
更多城市
无锡
武汉
威海
潍坊
西安
厦门
徐州
烟台
扬州
银川
郑州
珠海
舟山
更多城市
首页
新房
本月开盘
热门楼盘
本月交房
楼盘新动态
特价房
楼盘导购
新房排行榜
购房知识
看房团
特价房
二手房
在售房源
业主真房源
特价房
找小区
找经纪人
找别墅
查成交
购房知识
法拍房
我要卖房
直播看房
租房
在租房源
个人房源
整租房源
合租房源
别墅房源
厂房
租房知识
免费发布出租
查房价
装修家居
家装案例
装修效果图
装修攻略
家居圈
家居资讯
建材店铺
免费设计
免费验房
装修报价
商铺写字楼
写字楼出租
写字楼出售
写字楼新盘
写字楼楼盘
商铺出租
商铺出售
商铺新盘
商铺楼盘
海外房产
澳大利亚房产
新加坡房产
马来西亚房产
泰国房产
日本房产
阿联酋房产
资讯
房产快讯
房产问答
房产知识
房产圈
百科
直播看房
地产数据
房产交易
土地市场
研究报告
物业数据
数据商城
更多
土地
产业
中指云
地产数据
土地市场
研究报告
百城价格指数
地产文库
数据商城
业主论坛
精华帖
装修论坛
购房圈
VR全景看房
加盟房天下
更多服务
开发云
土地云
经纪云
登录
立即注册
我的房天下
特价房
我的房产圈
退出
房天下
>
上海业主论坛
>
租赁杂谈
>
WZ4002 购买渠道 厂家途径
上一页
|
1
|
/
1页
go
主题:
WZ4002 购买渠道 厂家途径
这名字真难听
发表于
2016-10-29
进微信群讨论
易瑞沙 特罗凯 WZ4002 BIBW2992 AP26113 克唑替尼肺癌靶向药加
微信电话:13521147588 马经理
肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有类型肺癌的85%以上。
表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功,但其耐药问题也日益突出,耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床试验,但这些分子对EGFRT790M突变体的选择性差,造成药物临床耐受剂量较低,在其最大耐受剂量(MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床试验也已被迫终止。
开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。2009年,Nature杂志报道了第一个选择性EGFR T790M非可逆抑制剂WZ4002,但因为知识产权纠纷无法进一步开发;2012年,美国Clovis Oncology 公司才启动了其选择性的EGFRT790M突变体抑制剂CO-1686的I期临床研究,但该化合物选择性一般,仅为25倍[Kd(EGFRWT)/ Kd(EGFRL858R/T790M ) = 25]。
成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时,3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50>10mM)。
上一页
|
1
|
/
1页
go
微信电话:13521147588 马经理
肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有类型肺癌的85%以上。
表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功,但其耐药问题也日益突出,耐药的主要原因是EGFR T790M突变,约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑制剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床试验,但这些分子对EGFRT790M突变体的选择性差,造成药物临床耐受剂量较低,在其最大耐受剂量(MTD)下,药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效。多数临床试验也已被迫终止。
开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的一个重要策略,但进展缓慢。2009年,Nature杂志报道了第一个选择性EGFR T790M非可逆抑制剂WZ4002,但因为知识产权纠纷无法进一步开发;2012年,美国Clovis Oncology 公司才启动了其选择性的EGFRT790M突变体抑制剂CO-1686的I期临床研究,但该化合物选择性一般,仅为25倍[Kd(EGFRWT)/ Kd(EGFRL858R/T790M ) = 25]。
成功设计和合成了Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one类化合物作为全新的特异性EGFR T790M抑制剂。代表性化合物3g对EGFRT790M/L858R 的Kd为2.6nM,其选择性高达120-240倍。进一步研究表明,化合物在较高浓度下对其它456激酶不产生明显抑制,是目前特异性最高的EGFR T790M突变体抑制剂之一。同时,3g也可有效地抑制携带EGFRL858R/T790M 突变的耐药性H1975肺癌细胞的增殖(IC50为86nM),而对携带EGFRWT的正常细胞不产生明显的抑制作用(IC50>10mM)。